安立生坦片(ambrisentan)、Ambrisentan的靶点有哪一些?

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所属分类:疗效
摘要

  药品名字: Ambrisentan 、安立生坦片。商品名字:Volibris、凡瑞克。靶点:Endothelin ET-A receptor antagon

  药品名字:Ambrisentan安立生坦片(ambrisentan)。商品名字:Volibris、凡瑞克(volibris)。靶点:Endothelin ET-A receptor antagonist。适应病症:适用于医治有WHO II级或III级病症的肺动脉高压患病者(
安立生坦片(ambrisentan)、Ambrisentan的靶点有哪一些?
WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化严重。

  安立生坦片(ambrisentan)是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。

  ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要功能就是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。

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