怎样提高安立生坦片(ambrisentan)(Volibris)的临床医治效果?

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所属分类:疗效
摘要

  随着靶向医治药品的面市,肺动脉高压(PAH)患病者的生存几率显著提高,中国外指南推荐起始联合医治方案,使更多患病者获益。关于初治患病者的使用药方案选择,WS

  随着靶向医治药品的面市,肺动脉高压(PAH)患病者的生存几率显著提高,中国外指导推荐起始联合医治方案,使更多患病者收益。关于初治患病者的使用药方案选择,WSPH 2018建议大部分的低、中危患病者起始联合医治,安立生坦片(ambrisentan)(Volibris)联合PDE-5抑制剂是唯一被长期对照研究证实有效的联合治疗方法。2015 ESC指导强力推荐安立生坦作为联合医治的基础使用药。

  目前中国外面市的PAH药品,主要集中在NO通路、前列环素通路和内皮素通路三条通路上,因此,作用于不同靶点的药品联合,可以加强药品效果,改善患病者预后。肺动脉中以ETA受体分布为主,少量分布ETB受体。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂,降低参与PAH发病的血管收缩,但对ETB亲和力很低,从而保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。

  2012年发表的一篇文献,证实安立生坦片(ambrisentan)与他达拉非联合使用具有协同作用,对大鼠肺动脉环的舒张率能够高达83%,显著高于波生坦或马昔腾坦与他达拉非的联合。剥离鼠肺动脉环内皮细胞后,安立生坦联合他达拉非的协
怎样提高安立生坦片(ambrisentan)(Volibris)的临床医治效果?
同舒张血管作用消失。最后阻断了鼠肺动脉环ETB受体,协同舒张作用消失,证实1+1>2的原理就是保留了ETB受体的舒张作用。

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