安立生坦、凡瑞克(volibris)的适用人群及不适人群区别是哪些?-

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所属分类:疗效
摘要

  安立生坦片又名 凡瑞克 ,它是一种粉红色双凸的方形薄膜衣片,主要成分是安立生坦。对于成人来说,起始剂量为空腹或进餐后口服5 毫克每天1次 ;如果耐受则可考虑

  安立生坦片(ambrisentan)又名凡瑞克(volibris),它是一种粉红色双凸的方形薄膜衣片,主要成分是安立生坦。对于成人来说,起始剂量为空腹或进餐后口服5 毫克每天1次 ;如果耐受则可考虑调整为10 毫克每天1次。药片可在空腹或进餐后吃。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患病者中进行过高于10 毫克每天1次剂量的研究。在开始使用本药医治前和医治的过程中要进行肝功能的监控。如果使用安立生坦片(ambrisentan),是否是对所有的患病者都适合。这是使用该药最常问到的问题,那么安立生坦片(ambrisentan)什么人最合适使用?

  安立生坦片(ambrisentan)适用于医治有WHO II级或III级病症的肺动脉高压患病者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化严重。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。在患有肺动脉高压的患病者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的延长和疾病的严重阶段相关。肺动脉高压患病者肺组织中ET-1和ET-1 mRNA浓度延长9倍,主要集中在肺
安立生坦、凡瑞克(volibris)的适用人群及不适人群区别是哪些?-
动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。

  安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,安立生坦的清除很大阶段上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不推荐在中到重度肝功能损害的患病者中应用安立生坦片(ambrisentan)。目前没有关于本药在已有轻度肝功能损害的患病者中应用的资料 ;然而,在此类患病者中安立生坦的暴露量可能会上升。

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