安立生坦片(ambrisentan)(Volibris)医治时间段患病者能母乳喂养孩子吗-

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所属分类:疗效
摘要

  内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。在患有肺动脉高压的患病者中

  内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。在患有肺动脉高压的患病者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的延长和疾病的严重阶段相关。安立生坦片(ambrisentan)(Volibris)是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。

  临床上安立生坦片(ambrisentan)可用于医治肺动脉高压,改善运动能力和延缓临床恶化严重。安立生坦的吸收很快,在简况受试者和肺动脉高压患病者的中的峰浓度都是在使用药后的两个2小时左右。且药品的生物利用度不受食物影响。虽然安立生坦的终末半衰期为1
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5小时,但稳态时安立生坦的平均谷浓度约为平均峰浓度的15%,而在长期每天给药后的累积因子约为1.2。

  这提示了安立生坦片(ambrisentan)(Volibris)的有效半衰期约为9小时。目前还不明白安立生坦是否会随着乳汁进行分泌。安立生坦的低pKa=4和高蛋白结合率(99%)表明母乳中药品浓度水平可能很低。由于目前还没有相关研究,尚不明白母乳中药品浓度是否对哺乳期婴儿产生不良影响,不推荐在吃安立生坦的时候进行母乳喂养。

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